Av de sex SARMs i Sarmslabbet sortiment har tre prövats på människa i publicerade studier: ostarine (enobosarm) genom fas 3, ligandrol genom fas 2 och RAD-140 genom fas 1. Andarine och S-23 har enbart prekliniska data i råtta, YK-11 enbart cellstudier. Cardarine, som är en PPAR-δ-agonist och inte en SARM, prövades i fas 2 innan utvecklingen avbröts efter tumörfynd i gnagare. Den här sidan sammanställer studierna i tabell med fas, population, primärt utfallsmått, år och källa, och redovisar de oönskade fynd som rapporterats. Sidan innehåller inga råd; den återger enbart vad publikationerna mätt.
Hur vi har valt och läst studierna
Tabellen bygger på fackgranskade publikationer där vi har kunnat verifiera titel, tidskrift och år, kompletterade med två företagsmeddelanden som uttryckligen märkts som ej fackgranskade. Vi återger studiernas egna utfallsmått med deras egna termer, till exempel ”fettfri kroppsmassa mätt med DXA” eller ”trappstegstest”, och gör inga egna tolkningar om vad fynden betyder utanför studiens ram. Där en substans saknar humanstudier skriver vi det. Bakgrunden till varför programmen stannade beskrivs på sidan vad är SARMs, och den juridiska statusen på sidan SARMs och svensk lagstiftning.
| Substans | Fas | Population | Primärt utfallsmått | År |
|---|---|---|---|---|
| Ostarine | Fas 2 | 120 friska äldre | Fettfri kroppsmassa (DXA) | 2011 |
| Ostarine | Fas 2 | Patienter med cancer och viktförlust | Fettfri kroppsmassa | 2013 |
| Ostarine | Fas 3 | NSCLC under kemoterapi | Fettfri kroppsmassa och trappstegstest | 2016 |
| Ostarine | Fas 2 | 493 kvinnor med ansträngningsinkontinens | Andel med >50 % färre episoder | 2018 |
| Ostarine | Fas 2 | 136 kvinnor med avancerad bröstcancer | Klinisk nyttofrekvens 24 v | 2024 |
| Ligandrol | Fas 1 | 76 friska män | Säkerhet, farmakokinetik | 2013 |
| Ligandrol | Fas 2 | 108 personer efter höftfraktur | Fettfri kroppsmassa | 2018 |
| RAD-140 | Fas 1 | 22 kvinnor med metastaserad bröstcancer | Säkerhet, MTD, farmakokinetik | 2022 |
| Andarine | Preklinisk | Ovariektomerade råttor | Bentäthet, kroppssammansättning | 2007 |
| S-23 | Preklinisk | Hanråttor | Spermatogenes, LH, FSH | 2009 |
| YK-11 | In vitro | C2C12-celler | Myogena markörer, follistatin | 2013 |
| Cardarine | Fas 1 | 24 friska frivilliga | Triglycerider, HDL | 2007 |
| Cardarine | Fas 2 | 268 personer med lågt HDL | HDL-kolesterol | 2012 |
| Cardarine | Preklinisk | Råtta och mus, 2 år | Tumörincidens | 2009 |
Studier per substans
Enobosarm är den enda SARM som har fullföljt ett fas 3-program, och ingen SARM har fått marknadsgodkännande. Tabellen listar studierna i den ordning substanserna står i vårt sortiment.
| Substans | Fas | Population | Primärt utfallsmått | År | Källa |
|---|---|---|---|---|---|
| Ostarine (MK-2866) | Fas 2 | 120 friska äldre män (över 60 år) och postmenopausala kvinnor, 12 veckor | Total fettfri kroppsmassa mätt med DXA | 2011 | Dalton m.fl., J Cachexia Sarcopenia Muscle |
| Ostarine (MK-2866) | Fas 2 | Patienter med cancer (lunga, kolorektal, lymfom, KLL, bröst) och minst 2 % viktförlust, upp till 113 dagar | Fettfri kroppsmassa | 2013 | Dobs m.fl., Lancet Oncology |
| Ostarine (MK-2866) | Fas 3 (POWER 1 och 2) | Patienter med icke-småcellig lungcancer under kemoterapi | Fettfri kroppsmassa och trappstegstest (två co-primära mått) | 2016 (design) | Crawford m.fl., Current Oncology Reports |
| Ostarine (MK-2866) | Fas 2 (ASTRID) | 493 postmenopausala kvinnor med ansträngningsinkontinens, 12 veckor | Andel med mer än 50 % färre inkontinensepisoder | 2018 | Företagsmeddelande från GTx, ej fackgranskad publikation |
| Ostarine (MK-2866) | Fas 2 (G200802) | 136 kvinnor med AR-positiv, ER-positiv, HER2-negativ avancerad bröstcancer | Klinisk nyttofrekvens vid 24 veckor | 2024 | Palmieri m.fl., Lancet Oncology |
| Ligandrol (LGD-4033) | Fas 1 | 76 friska män 21–50 år, 21 dagar, stigande dosnivåer | Säkerhet, tolerabilitet och farmakokinetik | 2013 | Basaria m.fl., J Gerontol A |
| Ligandrol (LGD-4033) | Fas 2 (VK5211) | 108 personer 65 år och äldre inom sju veckor efter höftfraktur, 12 veckor | Förändring av fettfri kroppsmassa | 2018 | Presenterad vid ASBMR 2018 (NCT02578095), ej fackgranskad publikation |
| RAD-140 (testolone) | Fas 1 | 22 postmenopausala kvinnor med ER-positiv, HER2-negativ metastaserad bröstcancer | Säkerhet, högsta tolererade dos och farmakokinetik | 2022 | LoRusso m.fl., Clinical Breast Cancer |
| Andarine (S-4) | Preklinisk | 120 ovariektomerade råttor, 120 dagar | Bentäthet (DXA) och kroppssammansättning | 2007 | Kearbey m.fl., Pharmaceutical Research |
| S-23 | Preklinisk | Kastrerade och intakta hanråttor, upp till 10 veckor | Vävnadsvikter, spermatogenes, LH och FSH | 2009 | Jones m.fl., Endocrinology |
| YK-11 | In vitro | C2C12-myoblaster från mus | Myogena markörer och follistatinuttryck | 2013 | Kanno m.fl., Biol Pharm Bull |
| Cardarine (GW-501516) | Fas 1 | 24 friska frivilliga, 2 veckor | Triglycerider och HDL-kolesterol | 2007 | Sprecher m.fl., Arterioscler Thromb Vasc Biol |
| Cardarine (GW-501516) | Fas 2 | 268 personer med lågt HDL-kolesterol, 12 veckor | HDL-kolesterol | 2012 | Olson m.fl., Arterioscler Thromb Vasc Biol |
| Cardarine (GW-501516) | Preklinisk (karcinogenicitet) | Råtta och mus, tvååriga studier | Tumörincidens | 2009 | Geiger m.fl., konferensabstrakt; Mitchell och Bishop-Bailey, Pulm Circ 2019 |
För andarine och S-23 finns patent och konferensabstrakt från GTx som nämner tidiga humanstudier, men vi har inte kunnat identifiera någon fackgranskad publikation och tar därför inte upp dem i tabellen.
Ostarine (enobosarm): det mest omfattande programmet
Enobosarm har prövats i minst fem kliniska program och nått fas 3 utan att godkännas. Fas 2-studien i friska äldre 2011 visade en dosrelaterad ökning av total fettfri kroppsmassa över 12 veckor, med förhöjt ALT vid den högsta dosnivån. Fas 2-studien i patienter med cancer 2013 hade fettfri kroppsmassa som primärt utfallsmått och fysisk funktion via trappstegstest som sekundärt. Fas 3-programmet POWER, vars design beskrivs av Crawford m.fl., använde båda måtten som co-primära; programmet nådde inte båda måtten i någon av prövningarna, och FDA begärde ytterligare data som aldrig levererades. Fas 2-prövningen ASTRID vid ansträngningsinkontinens 2018 nådde inte sitt primära utfallsmått, och den senaste publikationen är fas 2-studien G200802 i avancerad bröstcancer 2024, där klinisk nyttofrekvens vid 24 veckor var primärt mått. Ytterligare prövningar i bröstcancer pågår enligt clinicaltrials.gov. Produktsidan för Ostarine (MK-2866) sammanfattar detta i kortform.
Ligandrol (LGD-4033): fas 1 publicerad, fas 2 presenterad
Ligandrol har en publicerad fas 1-studie och en fas 2-studie som bara presenterats på konferens. I fas 1-studien från 2013 fick 76 friska män placebo eller stigande dosnivåer i 21 dagar; primära mått var säkerhet, tolerabilitet och farmakokinetik, och eliminationshalveringstiden angavs till 24–36 timmar. Fas 2-studien VK5211 (NCT02578095) i 108 personer efter höftfraktur hade förändring av fettfri kroppsmassa som primärt mått och presenterades vid ASBMR 2018 av Viking Therapeutics, men har såvitt vi funnit inte publicerats i fackgranskad form. Se produktsidan för Ligandrol (LGD-4033) och jämförelsen ligandrol mot ostarine.
RAD-140 (testolone): en fas 1-studie i bröstcancer
Den enda publicerade humanstudien på RAD-140 är en fas 1-studie i cancerpatienter, inte i friska personer. LoRusso m.fl. 2022 inkluderade 22 postmenopausala kvinnor med ER-positiv, HER2-negativ metastaserad bröstcancer i en doseskaleringsdesign; primära mått var säkerhet, högsta tolererade dos och farmakokinetik, och halveringstiden i plasma angavs till 44,7 timmar. Den prekliniska karakteriseringen publicerades 2011 av Miller m.fl.. Se RAD-140 (testolone) och jämförelsen ostarine mot RAD-140.
Andarine, S-23 och YK-11: enbart preklinik eller cellstudier
För tre av substanserna i sortimentet saknas fackgranskade humandata helt. Andarine (S-4) prövades av Kearbey m.fl. 2007 i 120 ovariektomerade råttor under 120 dagar med bentäthet och kroppssammansättning som mått. S-23 karakteriserades av Jones m.fl. 2009 i hanråttor som kandidat för hormonell manlig antikonception, med spermatogenes, LH och FSH som mått. YK-11 har enbart studerats i C2C12-celler av Kanno m.fl. 2013. Ostarine och ligandrol har därutöver jämförts i en råttmodell 2020 med kapillärtäthet och muskelfiberstorlek som mått. Se produktsidorna för Andarine (S-4), S-23 och YK-11.
Cardarine (GW-501516): fas 2 och avbruten utveckling
Cardarine är den enda substansen i sortimentet vars utveckling avbröts på grund av toxikologiska fynd, inte på grund av bristande verkan på utfallsmåtten. Fas 1-studien 2007 i 24 friska frivilliga mätte triglycerider och HDL under två veckor, och fas 2-studien 2012 i 268 personer med lågt HDL mätte HDL-kolesterol under 12 veckor. Tvååriga karcinogenicitetsstudier i råtta och mus, rapporterade som konferensabstrakt 2009, visade tumörer i flera organ, och GlaxoSmithKline avbröt programmet, vilket sammanfattas av Mitchell och Bishop-Bailey 2019. De djurstudier som gjort substansen omtalad, Wang m.fl. 2004 och Narkar m.fl. 2008, mätte löpdistans och löptid till utmattning hos möss. Se Cardarine (GW-501516) i kategorin PPAR-agonister.
Oönskade fynd som rapporterats i studier och fallrapporter
De oönskade fynd som finns dokumenterade kommer från tre typer av underlag: kontrollerade prövningar, fallrapporter och systematiska genomgångar. Tabellen skiljer mellan dem, eftersom en fallrapport om en internetprodukt inte kan likställas med ett fynd i en kontrollerad studie; analysen i JAMA 2017 visade att bara 52 procent av 44 produkter märkta som SARMs innehöll den deklarerade substansen.
| Substans | Fynd | Typ av underlag | Källa |
|---|---|---|---|
| Ostarine | Förhöjt ALT vid den högsta dosnivån i fas 2; fallrapporter om kolestatisk leverskada | Kontrollerad prövning respektive fallrapporter | Dalton 2011; Flores 2020; LiverTox |
| RAD-140 | Fallrapporter om leverskada med kolestas, i flera fall efter produkter som även innehöll LGD-4033 | Fallrapporter | Barbara 2020; Flores 2020 |
| Ligandrol | Dosberoende sänkning av totalt testosteron, SHBG och HDL-kolesterol under 21 dagar; värdena återgick efter avslutad exponering | Fas 1, placebokontrollerad | Basaria 2013 |
| Cardarine | Tumörer i flera organ i tvååriga karcinogenicitetsstudier i råtta och mus; utvecklingen avbröts | Djurstudier | Geiger 2009; Mitchell 2019 |
| Andarine | Övergående synförändringar (gulaktig färgton, sämre mörkeranpassning) omnämns i sekundärlitteratur och självrapporterade enkäter; ingen kontrollerad humanstudie publicerad | Sekundärlitteratur, enkäter | Efimenko 2022; Vignali 2023 |
| Klassen SARMs | 15 fallrapporter om leverskada, en akillessenruptur och en rabdomyolys i systematisk genomgång av 33 studier; en ogynnsam påverkan på prostatacancer kan inte uteslutas | Systematisk översikt; läkemedelsfråga | Vignali 2023; Läkartidningen 2025 |
Två klassövergripande källor förtjänar att nämnas. En analys av misstänkta fall 2024 sammanställde rapporterade biverkningar inklusive leverskada från säkerhetsdatabaser, och FDA:s varning från 2017 nämner leverskada samt ökad risk för hjärtinfarkt och stroke som skäl för myndighetens ställningstagande. Ingen av källorna kan säga något om enskilda partier eller om produkter från en viss leverantör.
Vad studierna inte säger
Publikationerna ovan besvarar snäva frågor i avgränsade populationer och kan inte generaliseras utanför sina ramar. De flesta humanstudierna är korta (två till tolv veckor), små och genomförda i patientgrupper med sjukdom eller i äldre personer. Långtidsdata saknas för samtliga substanser. Fallrapporterna gäller i regel produkter av okänt innehåll. Det är därför vi inte drar slutsatser om verkan hos människa på våra produktsidor och varför varje produkt i kategorin SARMs säljs som forskningskemikalie. Fler sidor finns i kunskapshubben. Sidan uppdateras kvartalsvis mot PubMed och clinicaltrials.gov.
Vanliga frågor
Har någon SARM fullföljt fas 3?
Ja, enobosarm (ostarine) i POWER-programmet vid cancerrelaterad muskelförlust. Programmet nådde inte båda co-primära måtten och ledde inte till godkännande.
Vilka SARMs har prövats på människa?
Ostarine (fas 1–3), ligandrol (fas 1 publicerad, fas 2 presenterad) och RAD-140 (fas 1). Andarine, S-23 och YK-11 saknar fackgranskade humanstudier.
Vilka biverkningar har rapporterats i studier?
Förhöjt ALT för ostarine i fas 2, sänkt testosteron och HDL för ligandrol i fas 1, samt fallrapporter om leverskada för ostarine, RAD-140 och LGD-4033. För cardarine sågs tumörer i tvååriga djurstudier.
Varför avbröts utvecklingen av cardarine?
Tvååriga karcinogenicitetsstudier i råtta och mus visade tumörer i flera organ, och GlaxoSmithKline avbröt programmet 2007.
Källor
- The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial, Journal of Cachexia, Sarcopenia and Muscle, 2011.
- Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial, The Lancet Oncology, 2013.
- Study Design and Rationale for the Phase 3 Clinical Development Program of Enobosarm, a Selective Androgen Receptor Modulator, for the Prevention and Treatment of Muscle Wasting in Cancer Patients (POWER Trials), Current Oncology Reports, 2016.
- Activity and safety of enobosarm, a novel, oral, selective androgen receptor modulator, in androgen receptor-positive, oestrogen receptor-positive, and HER2-negative advanced breast cancer (Study G200802): a randomised, open-label, multicentre, multinational, parallel design, phase 2 trial, The Lancet Oncology, 2024.
- The safety, pharmacokinetics, and effects of LGD-4033, a novel nonsteroidal oral, selective androgen receptor modulator, in healthy young men, The Journals of Gerontology: Series A, 2013.
- A First-in-Human Phase 1 Study of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- Metastatic Breast Cancer, Clinical Breast Cancer, 2022.
- Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140, ACS Medicinal Chemistry Letters, 2011.
- Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) Treatment Prevents Bone Loss and Reduces Body Fat in Ovariectomized Rats, Pharmaceutical Research, 2007.
- Preclinical Characterization of a (S)-N-(4-Cyano-3-Trifluoromethyl-Phenyl)-3-(3-Fluoro, 4-Chlorophenoxy)-2-Hydroxy-2-Methyl-Propanamide: A Selective Androgen Receptor Modulator for Hormonal Male Contraception, Endocrinology, 2009.
- Selective Androgen Receptor Modulator, YK11, Regulates Myogenic Differentiation of C2C12 Myoblasts by Follistatin Expression, Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2013.
- Ostarine and Ligandrol Improve Muscle Tissue in an Ovariectomized Rat Model, Frontiers in Endocrinology, 2020.
- Triglyceride:High-Density Lipoprotein Cholesterol Effects in Healthy Subjects Administered a Peroxisome Proliferator Activated Receptor δ Agonist, Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology, 2007.
- Lipid Effects of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-δ Agonist GW501516 in Subjects With Low High-Density Lipoprotein Cholesterol: Characteristics of Metabolic Syndrome, Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology, 2012.
- Rat carcinogenicity study with GW501516, a PPAR delta agonist, The Toxicologist (konferensabstrakt, Society of Toxicology), 2009.
- PPARβ/δ a potential target in pulmonary hypertension blighted by cancer risk, Pulmonary Circulation, 2019.
- Regulation of Muscle Fiber Type and Running Endurance by PPARδ, PLoS Biology, 2004.
- AMPK and PPARδ Agonists Are Exercise Mimetics, Cell, 2008.
- Drug-Induced Liver Injury by Selective Androgenic Receptor Modulators, Hepatology Communications, 2020.
- Drug-Induced Liver Injury Associated With Alpha Bolic (RAD-140) and Alpha Elite (RAD-140 and LGD-4033), ACG Case Reports Journal, 2020.
- Selective Androgen Receptor Modulators (LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury), NCBI Bookshelf, National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 2024.
- Systematic Review of Safety of Selective Androgen Receptor Modulators in Healthy Adults: Implications for Recreational Users, Journal of Xenobiotics, 2023.
- Selective androgen receptor modulator use and related adverse events including drug-induced liver injury: Analysis of suspected cases, European Journal of Clinical Pharmacology, 2024.
- Adverse effects and potential benefits among selective androgen receptor modulators users: a cross-sectional survey, International Journal of Impotence Research, 2022.
- Ogynnsam effekt av SARM på prostatacancer ej utesluten, Läkartidningen (Läkemedelsfrågan), 2025.
- Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet, JAMA, 2017.
- FDA In Brief: FDA warns against using SARMs in body-building products, U.S. Food and Drug Administration, 2017.